Antihistaminika – Elisabet Jerlhag Holm – 10/5 -Histamin: bildas via omvandlingen histidin à histamin mha enz. histidindekarboxylas.
Var hittar man histamin? - I mastceller - Hud, luftvägar, magtarm-kanalen - CNS (sömn)
Frisättning av histamin sker vid:
1. Inflammation/allergi
2. Andra orsaker: läkemedel (morfin, ASA), röntgenkontrastmedel, insektsgift
3. Kyla, värme och tryck
Hur bryts histamin ner/elimination?
1. Enzymet histaminas
2. Imidazole-N-metyltransferas
Histaminreceptorer (viktigt)
H1-receptor stimulering, PERIFERT, allergi + beröring av brännässla - Kontraktion av glatt muskulatur i bronker à svårt att andas vid allergi - Dilatation av små kärl à rodnad vid brännässla - Ökad kärlpermeabilitet à ödem à urtikaria/nässelutslag, små upphöjningar - Stimulering av nervändar à smärta och klåda vid brännässla
H1-receptor stimulering, CNS (i hjärnan), påverkas inte vid allergi - Påverkar vakenhet - Illamående/kräkningar: åksjuk och graviditet à kan få H1-receptor-antagonister (se lm nedan) - Termoreglering: kan bli varm - Vatten/matintag
H2-receptor stimulering - Ökad magsyrasekretion genom parietalceller - Ökad hjärtfrekvens
Verkningsmekanism: - Blockerar H1-receptorn - Tas peroralt (tablett) - Max effekt efter 1-2 timmar - Metaboliseras i levern, metaboliter utsöndras via urin
Indikationer: 1. Allergiska tillstånd: förhindrar kontraktion av gl. muskler i bronker à lättare att andas - Rinit/hösnuva: förhindrar vasodilatation + kärlpermeabilitet - Urtikaria/nässelutslag - Allergisk konjuktivit = inflammation i ögats bindhinna
2. Illamående - Rörelseinducerad: åksjuka - Graviditetsinducerad - Irriterande ämnen i magen som orsakar illamåenede
3. Övriga indikationer - Yrsel - Oro/ångest - Sömnstörningar: ger trötthet - Klåda: förhindrar aktivering av nervändar - Premedicinering vid operation: minskad oro + ger trötthet
Biverkningar - Trötthet, men nyare lm utan CNS-effekt ger inte detta - Muntorrhet eftersom det påverkar muskarina receptorer - Förstoppning - Hjärtarytmier
2. H2-receptor-antagonister -Verkningsmekanism: blockerar H2-receptorer -Indikationer: magsår/sura uppstötningar, eftersom de förhindrar magsyrasekretion via parietalcell
3. Natriumkromoglikat (profylax) -Verkningsmekanism: förhindrar frisättning av histamin. -Tas profylaktiskt, dvs redan innan frisättningen sker -Indikationer:allergisk konjunktivit, rinit, astma, födoämnesallergi
- Histamin: bildas via omvandlingen histidin à histamin mha enz. histidindekarboxylas.
Var hittar man histamin?
- I mastceller
- Hud, luftvägar, magtarm-kanalen
- CNS (sömn)
Frisättning av histamin sker vid:
Hur bryts histamin ner/elimination?
Histaminreceptorer (viktigt)
H1-receptor stimulering, PERIFERT, allergi + beröring av brännässla
- Kontraktion av glatt muskulatur i bronker à svårt att andas vid allergi
- Dilatation av små kärl à rodnad vid brännässla
- Ökad kärlpermeabilitet à ödem à urtikaria/nässelutslag, små upphöjningar
- Stimulering av nervändar à smärta och klåda vid brännässla
H1-receptor stimulering, CNS (i hjärnan), påverkas inte vid allergi
- Påverkar vakenhet
- Illamående/kräkningar: åksjuk och graviditet à kan få H1-receptor-antagonister (se lm nedan)
- Termoreglering: kan bli varm
- Vatten/matintag
H2-receptor stimulering
- Ökad magsyrasekretion genom parietalceller
- Ökad hjärtfrekvens
H3-receptor presynaptiskt i CNS
H4-receptor reglerar immunförsvaret
Läkemedel
1. Antihistaminer, H1-receptor-antagonister
Verkningsmekanism:
- Blockerar H1-receptorn
- Tas peroralt (tablett)
- Max effekt efter 1-2 timmar
- Metaboliseras i levern, metaboliter utsöndras via urin
Indikationer:
1. Allergiska tillstånd: förhindrar kontraktion av gl. muskler i bronker à lättare att andas
- Rinit/hösnuva: förhindrar vasodilatation + kärlpermeabilitet
- Urtikaria/nässelutslag
- Allergisk konjuktivit = inflammation i ögats bindhinna
2. Illamående
- Rörelseinducerad: åksjuka
- Graviditetsinducerad
- Irriterande ämnen i magen som orsakar illamåenede
3. Övriga indikationer
- Yrsel
- Oro/ångest
- Sömnstörningar: ger trötthet
- Klåda: förhindrar aktivering av nervändar
- Premedicinering vid operation: minskad oro + ger trötthet
Biverkningar
- Trötthet, men nyare lm utan CNS-effekt ger inte detta
- Muntorrhet eftersom det påverkar muskarina receptorer
- Förstoppning
- Hjärtarytmier
2. H2-receptor-antagonister
- Verkningsmekanism: blockerar H2-receptorer
- Indikationer: magsår/sura uppstötningar, eftersom de förhindrar magsyrasekretion via parietalcell
3. Natriumkromoglikat (profylax)
- Verkningsmekanism: förhindrar frisättning av histamin.
- Tas profylaktiskt, dvs redan innan frisättningen sker
- Indikationer:allergisk konjunktivit, rinit, astma, födoämnesallergi